手性联苯化合物合成新工艺问世,对映选择性达99.9%


发布时间:

Oct 26,2025

近期,手性联苯化合物合成领域取得突破性进展,科研团队开发出一种新型不对称催化工艺,实现了对映选择性高达99.9%的精准合成。

近期,手性联苯化合物合成领域取得突破性进展,科研团队开发出一种新型不对称催化工艺,实现了对映选择性高达99.9%的精准合成。该工艺基于铱-手性桥连联苯基亚磷酰胺配体与三乙基硼的协同催化体系,通过分子内烯丙基醚化反应构建七元氧氮杂环结构。实验数据显示,在温和反应条件下,弱亲核性嘧啶甲醇底物可高效转化为目标产物,收率达99%,对映选择性突破99.5%行业基准。

技术核心在于手性配体的创新设计,其桥连联苯骨架通过空间位阻与电子效应的双重调控,实现了对反应过渡态的精准控制。相较于传统联萘骨架配体,该体系在立体选择性控制方面展现出显著优势,且产物可通过多官能团转化实现结构衍生。研究团队通过系统优化反应参数,成功将催化体系放大至克级规模,同时维持99%以上的对映选择性,验证了工艺的工业化潜力。

此项成果为手性药物、液晶材料及不对称催化领域提供了关键中间体的高效制备方案,其突破性在于同时实现了超高对映选择性与工艺可扩展性,标志着手性联苯化合物合成技术迈入新阶段。


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